内吸性杀菌剂在杀菌剂的整个发展过程中发挥着非常重要的作用。大多数品种具有优良的生物活性和较强的内吸传导性。它们可以被植物的叶和根吸收，并通过植物组织中的木质部运输。系统分布于植物体内。

内吸性杀菌剂的出现，改变了人类对于已经发生或流行的疾病无力应对的被动局面。植物染病后仍能发挥有效的防治作用。根据其内吸传导方式，许多内吸性杀菌剂可通过种子处理、幼苗浸根、土壤处理、地上喷洒、树干直接注射等方式，有效防治植物病害。

同时，由于大多数内吸性杀菌剂都是位点特异性杀菌剂，许多目标病原菌可能通过简单的突变在几年内对各种常用杀菌剂产生抗药性。因此，人类制定了相应的管理策略来延长内吸性杀菌剂的使用寿命，与广谱保护性杀菌剂复配使用是重要方法之一。

生产中广泛使用的内吸性杀菌剂种类很多，根据其化学活性结构和作用机制主要分为以下几类。

羧基苯胺

1960年，UNROYAL实验室发现了羧甲霉素的全身杀菌活性。 1966年，功效在田间试验中得到证实，并在加拿大汝拉州建立工厂并投入生产。从此，锈菌素的全身杀菌活性被打开。研发和应用的开始。锈菌灵被认为是第一个具有实际应用价值的内吸性杀菌剂，可以防治当时难以防治的大麦黑穗病和锈病。它至今仍被广泛使用。其研究成功不仅推动了该类杀菌剂的研究与开发，也促进了其他类型内吸性杀菌剂的研究与开发。随后出现的苯并咪唑类杀菌剂就是其中之一。主要代表品种有锈锈菌素、氧锈菌素、拌种剂等。

羧甲基纤维素钠

Seedvax、苯达尼

作用方式和毒理学：羧基苯胺类杀菌剂是呼吸抑制剂。它可以选择性地在真菌细胞中积累，并最终抑制琥珀酸脱氢酶的活性，而琥珀酸脱氢酶在线粒体呼吸中很重要。氧羧菌素的作用位点与羧甲菌素相似，但该剂并不完全抑制孢子萌发，而是延迟孢子萌发时间并抑制芽管伸长。尼比芬也是一种新型酰基苯胺类杀菌剂，可抑制线粒体呼吸和能量合成。可层间、向上移动，可防治多种作物的子囊菌病害。

生物活性及用途：用于棉花、花生、蔬菜、甜菜等作物的种子处理，对担子菌引起的真菌病害有特效。可防治多种禾谷类作物丝核菌、黑穗病引起的枯萎病，或防治叶锈病、豆锈病、黄萎病。对作物出苗安全，能促进种子发芽和生长。萎锈灵在土壤和植物中很容易被氧化成完全无效的亚砜衍生物。持效期短，很少用于叶面喷施防治小麦锈病。在生产应用中，萎锈灵通常可以与其他杀菌剂混合使用，这样可以扩大防治谱，延缓耐药性的发展。它们之间的协同作用也很明显。威孚200是最具代表性的萎锈灵和福美双的复配产品。它在世界范围内广泛用于各种农作物的种子处理。羟羧菌素在体外的活性低于羧菌素，但在体内更稳定，适用于需要长期治疗和保护的疾病。其对粮食锈病和豆锈病的活性比锈菌素高。

苯并咪唑类

概述：自1968年发现苯菌灵在防治植物真菌病害方面具有优良性能以来，其他苯并咪唑类杀菌剂也相继被开发并应用于植物病害的防治，如1969年开发的多菌灵、1971年开发的苯并咪唑、托布津、以及之前开发的噻菌灵和美西宁。苯并咪唑类杀菌剂的母体结构是含有苯并咪唑环的活性部分。该系列杀菌剂相继上市，标志着利用化学药剂防治植物病害取得重大突破。此后，内吸性杀菌剂的开发取得了突破性进展。

苯菌灵多菌灵

噻菌灵

此类杀菌剂中托布津和甲基托布津的化学结构中不含苯并咪唑环，但在代谢过程中环化后转化为多菌灵。苯并咪唑杀菌剂均具有共同的衍生物多菌灵或其乙基同系物乙基多菌灵，是与病原体相互作用的最终化合物，因此它们具有相同的作用机制和抗菌谱。

托布津（托布津） 甲基托布津（甲基托布津）

苯并咪唑类杀菌剂广泛应用于生产后不久，就出现了耐药性问题。迄今为止，已有数百种植物病原真菌被报道对苯并咪唑类杀菌剂具有抗药性，其中至少有56属。抗药性产量与农药的选择和植物病害的类型密切相关，抗性菌株常常对此类化合物表现出交叉抗性。目前，耐药性已成为限制该类杀菌剂继续使用的最重要因素。此类杀菌剂的部分品种在欧盟已被限制或禁用，大多数国家仍按照抗药性控制措施的要求进行处理。合理、广泛使用，多菌灵仍是我国出口农药中名列前茅的。

结构及生物活性：苯并咪唑类杀菌剂分子均含有1.3-苯并咪唑核心。根据咪唑环C-2原子上取代基的不同，分为两类：第一类是杂环取代基，如呋喃基取代后开发的麦穗宁、噻唑基取代后开发的替比辛等。第二类是通过氨基甲酸酯取代或降解可形成该形式的化合物，包括多菌灵、苯菌灵、托布津和甲基托布津等。由于大多数成员可以转化为常见的衍生物多菌灵或其乙基同系物乙基多菌灵，因此具有以下特点：作用机制和控制谱相似，而侧链咪唑环中N-1原子上的存在，这也赋予了不同品种在渗透性、生物活性等方面的差异。

苯并咪唑类杀菌剂是安全、广谱的内吸性杀菌剂，对子囊菌、半知菌和担子菌引起的大多数植物病害有效。但对细菌、卵菌、半知菌中的链格孢属、长蠕孢属、黄萎病菌无效。由于其内吸和向上输送的特性，它可用于种子处理、土壤处理或地上茎叶的喷洒。病原菌容易对此类杀菌剂产生耐药性和交叉耐药性。噻苯达唑通常用于防治采后病害，如柑橘、苹果、梨、香蕉、马铃薯和南瓜贮藏期间的腐烂病、柑橘绿霉病、芒果炭疽病和苹果青霉病。甲基托布津通常用于防治草坪病害，作为喷雾剂防治白粉病和灰霉病，还可以防治许多叶部和果实的斑点病、赤霉病和腐烂病。它还可以用作土壤处理剂来控制土传疾病。此类杀菌剂通常可与福美双、百菌清、代森锰锌、抑菌尿素、戊唑醇、戊唑醇、苯醚菌唑、芬芬酰吗啉、烯菌灵、甲霜灵、咪唑鲜胺等复配。对人体毒性低。

毒理学：苯并咪唑类杀菌剂的作用方式与秋水仙碱非常相似。在致病细胞分裂过程中，该药剂可与纺锤体纤维的-微管蛋白结合，从而干扰细胞核的有丝分裂，引起真菌感染。细胞内染色体加倍。此类药剂作用位点单一，选择性强，病原菌易对其产生耐药性。

有机磷

概述：有机磷农药的开发始于20世纪40年代。早期开发的系列产品主要是用作神经毒剂的有机磷农药。早在20世纪50年代初，荷兰Philips-Duphar B.V.公司就发现了Verbiphos的全身杀菌活性，并进行了探索性研究。 1960年申请专利并进行商业化生产。这是第一种基于磷酰胺的内吸性杀菌剂，可有效防治白粉病，并可控制蚜虫和螨虫。

20世纪60年代末和70年代中期是有机磷农药研究和开发的重要时期。除大量有机磷农药出现外，还开发了杀菌剂、除草剂、杀线虫剂和植物生长调节剂。相关品种并实现工业化生产。有机磷杀菌剂的主要品种有日本井原公司1965年和日本组合化学公司1968年开发的稻瘟病和异稻瘟病。杀菌磷是陶氏化学公司1966年开发的，1968年陶氏化学公司开发的。 20世纪70年代拜耳公司推出的克文散（Kewensan）和Rhone-Poulenc Agrochimie公司开发的三乙基膦酸铝（乙基膦酸铝）。有螯磷、吡啶磷等十几个品种，但有机磷杀菌剂的品种不如有机磷杀虫剂那么多和重要。有些化合物由于应用范围小而没有商业化或不再用作杀菌剂。其应用，稻瘟素、异塑素、除草磷、甲基膦酸等品种在世界各地植物病害防治中发挥了重要作用。世界各地仍有一些品种用于预防。

苯胺磷

异苯膦(EBP) 异苯膦(IBP, 异苯膦)

甲基立枯磷乙乙铝

有机磷杀菌剂通常具有低至中等毒性，不像大多数有机磷杀虫剂具有高毒性。但由于它们一般有难闻的气味，化学稳定性差，因此其防护作用不如百菌清和百菌清。代森锰锌等品种在内吸性能方面并不如三唑类杀菌剂优越，近年来在许多国家已逐渐淡出历史。但结合有机磷杀菌剂广谱、经济、低残留、不易对农作物产生药害等优点，一些国家也在积极寻求通过结构转型或加工剂型改进来克服其固有缺点。在世界范围内，继续发挥植物保护的作用。

有机磷杀菌剂的分类及构效关系

根据化学结构，有机磷杀菌剂主要有三大类：包括硫代磷酸酯类和硫代磷酸酯类杀菌剂、磷酰胺类有机磷杀菌剂和金属有机磷化合物。其中大芬精、伊撒崩精、敌芬磷等均属于硫磷杀菌剂。该类杀菌剂的化学结构为硫型酯，苯环通过S或S-CH2与P原子连接，形成S-苯酯或S-苄酯，对水稻有较强的杀菌作用。爆炸真菌。抗菌作用；敌螨磷和甲基吡啶磷均为硫酸磷酸酯类杀菌剂，化学结构为硫酸酯型，对稻瘟病菌抗菌活性较差，但分别对白粉病和立枯病菌有效，生物活性较高。

Verbiphos是一种磷酰胺类杀菌剂，其化学结构中含有磷酰基，具有杀菌活性，同时还具有杀虫、杀螨作用。三乙基膦酸铝是目前唯一具有广谱杀菌作用的金属有机磷杀菌剂。是第一个能防治卵菌病害的内吸性杀菌剂品种，也是第一个基部和顶部双向传导的内吸性杀菌剂。

理化性质及毒性：硫磷杀菌剂原药为黄色透明液体，有特殊气味。稻瘟病网和iso稻瘟病网在光和热条件下比较稳定，对酸稳定，遇碱易分解。长时间暴露在高温下也容易分解。综合比较，iso稻瘟病网比稻瘟病网更稳定。对高等动物毒性低，对人和动物急性胃毒性中等。敌苯磷在自然条件下稳定，在强酸、强碱条件下发生水解。水溶液不稳定，24小时后分解失效。它是一种中等毒性的杀菌剂。

硫酸磷杀菌剂焦磷酸甲酯的原药为无色至浅棕色固体，几乎不溶于水，易溶于多种有机溶剂。对光、热、湿气比较稳定，具有良好的储存稳定性。对人类和动物毒性低。二膦酸具有中等毒性，在植物体内可转化为毒性较大的物质（6-乙氧基羰基-5-甲基吡唑基嘧啶）；

磷酰胺类杀菌剂Verbiphos是一种白色、无味的固体，几乎不溶于水，可溶于大多数有机溶剂。在中性或弱碱性条件下室温下稳定，但遇强酸则迅速水解。对高等动物有剧毒。雄性大鼠急性经口LD50为20mg/kg；白兔急性经皮LD50为1.53g/kg。它不刺激皮肤。

金属有机磷杀菌剂三乙基膦酸铝是白色至浅黄色粉末。 20时在水中的溶解度为120g/L，在强酸、强碱条件下可水解。它是一种低毒杀菌剂。无致畸、致突变或致癌作用。

毒理：Ricebane、Isabane、敌芬磷均为硫酸磷酸酯类杀菌剂，主要通过影响细胞膜上卵磷脂合成过程中甲基转移酶的活性来影响细胞壁合成。影响。硫酸磷酸酯类杀菌剂如链磷、甲基吡啶磷的作用机制是抑制DNA、RNA和蛋白质的生物合成以及氧的吸收。磷酰胺类杀菌剂Verbiphos对白粉病菌的抑制作用主要表现在影响吸器的形成过程和作用于寄主的代谢，破坏寄主与病原菌的相互作用。 Bempeix等人的研究成果除了金属有机磷杀菌剂三乙基膦酸铝对目标细菌具有直接抗菌作用外， 1981年表明其防病作用可能是通过诱导寄主植物产生酚类和半萜类来实现的。物质，从而增强宿主的抗病能力。

生物活性及应用： 1）生物活性：有机磷杀菌剂具有内吸性，兼有保护作用和治疗作用。根据其构效关系的特点，控制谱不同。 （1）部分品种可防病、防虫：硫磷杀菌剂主要用于防治稻瘟病，也可防治稻飞虱、叶蝉。它们对水稻菌核病、纹枯病也有效，对青光眼枯萎病和玉米叶斑病也有效。伊代崩精的功效比大崩精高，作用持久，无残留。敌芬磷的用途与敌芬净、艾芬醚隆的用途相同。对稻瘟病孢子萌发的抑制作用高于地芬净、艾芬醚隆，但治疗效果不如艾芬醚隆；斑磷磷对大麦、白粉病真菌有效，对苹果、玫瑰等植物有活性，并具有杀虫、杀螨活性；敌霉磷主要用于防治谷物、蔬菜、苹果和观赏植物上的白粉病，持效期长达21天，有效，具有一定的杀虫、杀螨和杀线虫活性，也可用于防治该属植物上的潜叶蝇菊花。 (2)广谱杀菌活性：蓖麻毒素对罗氏沼虾、立枯丝核菌、黑粉菌、灰葡萄孢、核盘菌、禾谷多球菌、青霉属有效。菌核病具有特效，可用于防治多种作物苗期的枯萎病、菌核病、雪腐病，效果极佳。但对疫霉属、腐霉属、镰刀菌属、黄萎病菌无效。 (3)三乙基膦酸铝是第一个具有双向传导作用的内吸性杀菌剂。它能快速进入植物并具有持久的效果。根据作物类型，药效可持续4 周至4 个月。防病谱广，是防治真菌和卵菌病害的重要品种。对霜霉病、疫霉病、白粉病、菌核病有较高的防治效果。

2）使用范围：伊代崩净适用于稻田水面喷施。被水面下的根部和叶鞘吸收，然后迅速传导。施用于水面3天后即可看到效果。 5-7天内吸收量达到最大。在水中即可看到功效。持续3-4周。其防治效果是叶面喷施的2-3倍。 Distrofos易被植物叶片吸收并在植物体内传导，但不能被植物根部或种子充分吸收，因此主要用于地上喷施。甲基Richulin可通过多种方式使用，例如土壤处理、拌种、浸种或叶面喷洒。三乙基膦酸铝除叶面喷施外，还可采用灌根、浸根的方式施用。

苯胺类

概述：苯胺类杀菌剂是瑞士Ciba-Geigy公司1973年在筛选除草剂时偶然发现的一种优良的内吸性杀菌剂。它们对卵菌有特殊作用。甲霜灵是苯胺类杀菌剂的第一个产品，于1978年商品化，随后开发了一系列产品。此类药剂的共同特点是毒性低、选择性强、仅对卵菌有效，施用后对植物有保护和治疗作用，且持效期长，可达24周。代表品种有苯霜灵、呋霜灵、甲霜灵、甲霜灵、甲霜灵、草霜灵、甲霜灵等。大多数种类在植物中具有顶端传导作用，而甲霜灵具有顶端、底端和侧向传导活性。

甲霜灵(甲霜灵) 苯霜灵(benalaxyl)

甲呋酰胺（ofurance）Oxadixyl

1978年，以色列使用甲霜灵防治黄瓜霜霉病。一年后，细菌对甲霜灵的耐药程度高达500倍。荷兰和爱尔兰使用甲霜灵来控制1979 年发生的马铃薯晚疫病。抗菌素耐药性引发晚疫病大流行。我国许多地区的卵菌病害已对甲霜灵产生了严重的抗药性。尽管欧洲自2003年起禁止使用普通甲霜灵单剂，但以精甲霜灵为代表的苯胺类杀菌剂在世界杀菌剂市场上仍然占据着非常重要的地位。

甲霜灵M

甲霜灵是原瑞士诺华农化有限公司开发并销售的第一个光学活性杀菌剂，是外消旋甲霜灵的R形式。现有研究表明，R型比外消旋体具有更高的杀菌活性和更快的土壤降解速度，有利于减少施用次数、增加施用周期、增加使用者的安全保障。与环境的兼容性。 R-body可用于种子、土壤处理和茎叶喷洒，防治包括马铃薯晚疫病在内的卵菌引起的疫霉、腐霉、霜霉病等病害。对疾病也能达到同样的防治效果。在这种情况下，其用量远低于甲霜灵。

结构特点：苯胺类杀菌剂的分子结构特点是骨架中含有苯胺基团。根据化学结构的不同，苯胺类杀菌剂分为三类，即酰基丙氨酸甲酯类、恶唑烷酮类和丁内酯类。其中，苯霜灵、呋霜灵、甲霜灵、甲霜灵为氨基丙酸甲酯，草霜灵为恶唑烷基，甲呋酰胺为丁内酯。

作用方式和毒理学：然而，这些类型的杀菌剂都具有相似的作用方式和生物活性。苯胺类杀菌剂的作用机制是抑制rRNA聚合酶的活性，从而抑制rRNA的生物合成。表现为细菌细胞壁增厚，病原菌侵入后影响体内菌丝发育，但对孢子囊的萌发无影响。

生物活性及应用：苯胺类杀菌剂是一种安全的广谱内吸性杀菌剂，安全、高效、长效。具有优良的保护、治疗和根除活性，对腐霉属、疫霉属和卵菌纲中的许多霜霉病菌特别有效，但对大多数真菌无效。大多数品种具有较强的顶端传导能力，甲呋酰胺具有双向传导活性。病原体感染后应用仍能显示良好的治疗效果。广泛用于土壤或种子处理，防治腐霉属、疫霉属病原体引起的种子腐烂、猝倒病。对人类和动物毒性低。目前，一些病原菌已对此类药剂产生了明显的耐药性。因此，建议将该类药剂与代森锰锌、百菌清、铜盐等广谱保护性杀菌剂复配或混用。

三唑类

概述：三唑类杀菌剂是继苯并咪唑之后增长最快、种类最多的杀菌剂。大多数品种的化学活性基团是1,2,4-三唑，也是麦角甾醇。是合成抑制剂中最重要的一类化合物，具有高效、广谱、作用持续时间长的特点。这类杀菌剂的研究和开发可以追溯到20世纪60年代末。拜耳和比利时杨森公司首先报道了1-取代唑类衍生物的杀菌活性。 20世纪70年代初，唑类化合物的高效杀菌活性逐渐引起国际关注。农药行业高度重视。 1974年，拜耳成功开发并商品化三唑酮，标志着三唑类杀菌剂时代的到来。随后，多家企业投入巨资以三唑酮为基础进行优化和研发，三唑、二苯基三唑、烯效唑、戊唑醇、环唑醇等系列产品逐渐进入市场，显示出三唑类杀菌剂的巨大潜力。早期的三唑类杀菌剂中，三唑环上的支链主要是脂肪族链，脂肪族链上的羟基或羰基部分变成环氧基团。主要防治对象为白粉病、锈病、黑星病。

三唑酮

丙环唑烯效唑

戊唑醇戊唑醇阿扎康唑

以扩大防治谱，减少农药施用量，减缓药害发生。在上述杀菌剂研究的基础上，在保留三唑环活性基团的同时，在结构中引入氟原子、硅原子和硫原子，成为三唑类杀菌剂发展的又一特色。近年来，有些品种还增加了杂环结构。由于结构的变化，新开发的杀菌剂不仅对白粉病、锈病有效，而且对灰霉病、眼条病等也有效，从而形成了第二代三唑类杀菌剂。进入20世纪90年代后，随着甲氧基丙烯酸酯的发展，三唑类杀菌剂受到了一定的冲击。但由于对甲氧基丙烯酸酯的抗药性迅速发展，三唑类杀菌剂再次流行。注意力。三唑类化合物一般具有几何异构、旋光异构等三维结构。因此，不同异构体之间的抗菌活性和植物生长调节活性存在很大差异。

氟硅唑氧环唑

苯醚甲环唑（苯醚甲环唑） 腈菌唑（myclobutanil）

截止2006年，已开发出30多个三唑类杀菌剂，成为杀菌剂家族中成员数量最多的品种。其中包括一些优良的内吸性杀菌剂，如三唑酮、三唑酮、二苯三唑酮、苯醚甲环唑（二丁丹、士高）、氟硅唑、丙环唑（苯醚甲环唑）（De）、益康唑、腈菌唑、环唑醇和戊唑醇等。两者都是C-14去甲基化的抑制剂在细菌合成麦角甾醇的过程中。

杀菌剂中除三唑类杀菌剂外，还有几类麦角甾醇合成抑制剂。根据主要作用靶点可分为：去甲基化抑制剂（DMIs）、吗啉和哌啶类化合物。其中，去甲基化抑制剂包括三唑类、咪唑类、吡啶类、嘧啶类等。这些化合物具有共同的结构特征：它们具有至少一个含有一对自由电子的氮原子杂环。它们的作用机制也被证明可以抑制真菌麦角甾醇生物合成中细胞色素p450加单加氧酶催化的去甲基化反应，因此这类杀菌剂被称为去甲基化抑制剂。 20世纪70年代，礼来公司开发了三个品种的嘧啶类杀菌剂：嘧菌酯、氯芬嘧啶和氟灭嘧啶。吡啶类杀菌剂的代表品种有1975年开发的Dinset、1986年开发的吡哆肟等。咪唑类杀菌剂的代表品种有抑霉唑、咪鲜胺、丙氯嗪、三氯康唑等。其中抑霉唑和咪鲜胺广泛用于生产中以及采后产品中长蠕孢属、镰刀菌属和壳针孢属引起的真菌病害的防治。

咪鲜胺抑霉唑

吗啉类十三吗啉和十二吗啉分别于1965年和1969年开发用于防治植物白粉病。 20世纪80年代初，丁苯吗啉被开发出来。俾路支等人。 1984年使用十三吗啉、芬苯脯氨酸和苯丙哌啶分别治疗黑粉菌和酿酒酵母。经过仔细分析细菌内不同成分甾醇的变化，他们得出结论，这三种杀菌剂细菌麦角甾醇生物合成的靶标是8-7异构酶和14还原酶。上述吗啉类杀菌剂均具有立体异构体。已知十三吗啉的顺式和反式活性相当，而顺式十三吗啉主要起杀菌作用。由于三唑类杀菌剂的影响，吗啉类杀菌剂未能形成可观的市场，开发的品种较少。 20世纪80年代以后，国外没有出现新的吗啉类杀菌剂。

n=10,11,12(60%~70%)或13

十三吗啉（tridemorph） 丁苯吗啉（fenpropimorph）

结构与活性：三唑类杀菌剂化学结构的共同特点是主链含有羟基（酮基）、取代苯基和1,2,4-三唑基化合物。早期的三唑类杀菌剂中，三唑环上的支链主要是脂肪族链，脂肪族链上的羟基或羰基部分变成环氧基团。防治重点是白粉病和锈病。如三唑酮、三唑醇、戊唑醇、戊唑醇、环唑醇等。随后，为了扩大防治对象，提高其生物活性，通过进一步改进支链，将脂肪链的羟基或羰基部分改为环氧基或引入氟原子、氰基等，也可以并入脂肪链中。 S、N、P等杂原子可以形成由S和N组成的噻唑环，从而形成新的含有硫醚或烯胺的三唑化合物，使得三唑类杀菌剂的防治谱和药效有不同程度的提高。扩大和改进。基于三唑类化合物对受体的特异性及其空间效应的稳定性，三唑类化合物在构效关系上往往表现出结构相似的化合物。不同的取代基导致化合物活性显着不同；具有相同结构的化合物，不同的Z-E异构体具有显着不同的旋光异构活性。因此，研究构效关系无疑是设计合成高活性三唑类化合物最有效的方法之一。

三唑类杀菌剂的持效期较长，一般可达3-6周。三唑酮和其他土壤处理剂可持续长达16 周。它们高效、广谱，使用剂量非常低。田间用量仅为传统防护性杀菌剂用量的10%左右。除对卵菌无活性外，对子囊菌、担子菌、半知菌等致病菌也有一定作用。主要用于防治各种锈病和白粉病。对小麦根腐病、黑穗病、叶枯病、全腐病也有良好的防治效果。可用于叶面喷洒以及种子和土壤处理。大多数品种都具有立体选择性活性特征，具有一定的植物生长调节活性。早期开发的一些品种，如粉锈宁、粉锈宁、烯康唑、丙环唑等，对双子叶植物有明显的抑制作用。用于种子或土壤处理时，如果使用不慎，很容易引起药害。

作用方式及毒理：三唑类杀菌剂具有很强的内吸性，大多数品种具有较强的顶端传导活性，具有显着的保护和治疗作用。作用机制是三唑类化合物含氮杂环部分的氮与细胞色素P-450的铁离子结合，抑制羊毛甾醇到麦角甾醇的生物合成，破坏细菌细胞膜功能，从而达到抗菌作用，故称为麦角甾醇生物合成抑制剂。同时，三唑类化合物可降低植物中赤霉素的活性，起到植物生长调节剂的作用。

甲氧基丙烯酸酯类或QoI 杀菌剂

概述：早在20世纪60年代，捷克科学家Musilek V等人首先在蘑菇（Oudemansiella mucida）中发现了嗜球果伞素A，并利用这种物质治疗人类皮肤病。直到1981 年，Becker 等人才提出。报道了甲氧基丙烯酸酯A、甲氧基丙烯酸酯B、Oudemansin A、Myxothiodium A等衍生物的抗菌活性和新颖的作用机制，引起了农药研究者的广泛关注。

嗜球果伞素A 奥德曼星A

粘噻唑A

迄今为止，已报道了30 多种此类抗生素，其中14 种属于嗜球果伞素类。由于天然抗生素嗜球果伞素A的光稳定性差，存在光分解、易挥发等不利物理性质，不能直接在田间使用。因此，Zeneca和BASF对甲氧基丙烯酸酯A的结构进行了大量的研究，并于1992年开发了甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂嘧菌酯和醋氨菌酯。由于该类杀菌剂具有广谱杀菌活性、作用机制独特、高效安全，引起了世界各大农药公司的开发热情。到目前为止，已经商品化或即将商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂已有10多个品种。

嘧菌酯

醚菌酯

肟菌酯于1998年被发现，拜耳于1999年将该产品推向市场；啶氧菌酯是另一个重要品种，2000年发现，2001年第一个在德国注册。本品主要用于谷物，对小麦叶枯病有效。病、网斑、云纹病比其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有更强的传导和治疗作用。巴斯夫自1996年将唑菌胺酯推向市场以来，分别于2002年、2003年和2006年开发了唑菌胺酯、唑菌胺酯和唑菌胺酯投放市场。其中唑菌胺酯以其优异的性能而闻名。其广泛的应用范围很快得到推广。苯氧肟酯是日本盐野义公司1993年发现的，1998年上市，成为防治稻瘟病的优良品种。随后，沉阳化工研究院成功研发烯肟

菌酯和烯肟菌胺等，浙江化工研究院研发的苯醚菌酯等都是该类很有市场前途的杀菌剂品种。 肟菌酯（trifloxystrobin） 啶氧菌酯（picoxystrobin） 苯氧菌胺（metominostrobin） 唑菌胺酯（pyraclostrobin） 烯肟菌酯（enestroburin） 苯醚菌酯（ZJ 0712） 由于这类药剂作用位点专单一，1996年在欧洲开始用于小麦白粉病的防治，1998年就在德国北部三个地区检测到抗性个体，抗性倍数大于500。1999年，在德国的其它地区及法国、比利时、英国和丹麦也检测到了抗性菌株。1999年Ishii等报道在日本监测到黄瓜和甜瓜上的白粉病菌和霜霉菌对阿米西达（嘧菌酯）的抗药菌株，所以FRAC目前认为这类杀菌剂具有高抗药性风险。 结构与活性：Strobilurins类杀菌剂是以天然化合物strobilurins A及Oudemansiella mucida为模型设计合成的化合物(日本盐野义公司的苯氧菌胺例外)，它们克服了strobilurin A见光易分解、难以商品化的缺点，保留了先导化合物中的活性基团β-甲氧基丙烯酸酯，通过交换与双键结合的苯基、嘧啶基等，以使其亲水亲油性平衡，从而提高化合物的渗透性。一些品种的活性基团有所改变，但它们可被视为β-甲氧基丙烯酸酯的电子等排物。Strobilurins类杀菌剂的活性基团大致可分为：（1）甲氧基丙烯酸酯类，这类品种有嘧菌酯、啶氧菌酯、烯肟菌酯、苯醚菌酯、UBF-307和嘧螨酯(杀螨剂) 。（2）甲氧基氨基甲酸酯类，这类品种有唑菌胺酯。（3）肟基乙酸酯类，这类品种有醚菌酯和肟菌酯。（4）肟基乙酰胺类，这类品种有：苯氧菌胺、醚菌胺、肟醚菌胺和烯肟菌胺。（5）唑烷二酮类，这类品种有恶唑菌酮。（6）咪唑啉酮类，这类品种有咪唑菌酮。（7）肟基二恶嗪类，这类品种有氟嘧菌酯。这些活性基团基本处于同一活性水平，并优于其它活性基，当其几何异构体由反式E变为顺式Z时，活性降低；当羰基C=O 变为硫代羰基C=S时，活性亦骤减。到目前为止，甲氧基丙烯酸酯类、肟基乙酸酯类及肟基乙酰胺类化合物占主导地位。 以上各化合物的活性基团中都含有一个羰基氧原子，该氧原子被认为是用来与酶结合的，且大多数化合物中的活性基团都是与苯环相连接的。苯环则被视为strobilurins类杀菌剂的桥，见图1。由图1可见活性基团和侧链的变化构成了strobilurins类杀菌剂结构上的变化，它们在bc1复合物中的具体结合位点会有一些差异，从而造成了各化合物生物活性和抗性风险的不同。 在strobilurins类化合物中，变化较多的是侧链，且侧链大多在活性基团的邻位。在侧链结构中，有芳氧基、杂芳氧基、芳氧烷基、杂芳氧烷基等，有的还在侧链中引入氟原子、氯原子和三氟甲基等吸电子基团，以优化strobilurins类杀菌剂的活性。 这类杀菌剂具有广谱、高效、安全，环境友好等特点，能同时有效地防治子囊菌门、担子菌门、半知菌门真菌和卵菌引起的病害，对环境和非靶标生物友善，对作物的产量和品质均有一定的提高和改善。与目前使用的杀菌剂不存在交互抗性。嗜球果伞素类杀菌剂可以防治绝大多数作物的绝大多数真菌病害。但是对少数病害也有加重危害的现象，可能是因为阻止或抑制了对病原物有拮抗作用的天然微生物群落形成。 毒理：Strobilurins杀菌剂属于线粒体呼吸抑制剂，药剂与线粒体电子传递链中复合物Ⅲ（Cytbc1复合物）结合，阻断电子从Cytbc1复合物流向Cytc，阻止ATP合成，干扰真菌细胞的呼吸作用，破坏能量形成，从而抑制靶标菌生长或杀死病原菌。因为该类杀菌剂是与线粒体内膜外壁Qo位点（CoQ的氧化位点）的Cytb低势能血红素结合的抑制剂，为此这类杀菌剂也称为Qo位点抑制剂。 羧酸氨基化合物类杀菌剂 概述：杀菌剂烯酰吗啉是由巴斯夫公司在上世纪80年代末开发并投入市场的杀菌剂，其对植物卵菌病害具有优异的保护和治疗作用，且与甲霜灵等苯基酰胺类杀菌剂无交互抗药性。因此，该杀菌剂一经投入市场便受到世界各国使用者的亲睐，逐步成为继甲霜灵之后用于卵菌植物病害防治的主要杀菌剂。另外，该类杀菌剂对人类、环境安全，目前亦是世界农药公司研究的热点之一。1994年，我国沈阳化工研究院以烯酰吗啉为先导，以氟原子替代了烯酰吗啉苯环上的氯原子开发出氟吗啉。 烯酰吗啉（dimethomorph） 氟吗啉（flumorph） 1998年拜耳公司推出第一个缬氨酸氨基甲酸盐类杀菌剂异丙菌胺，该杀菌剂对多数卵菌植物病原菌如霜霉属和疫霉属病菌具有优异的保护、治疗和铲除效果。2003年日本Kumiai公司推出杀菌剂benthiavalicarb，该杀菌剂同样对卵菌具有优异的防治效果。在benthiavalicarb的基础上，日本组合化学于2005年推出了具有更高活性的苯噻菌胺。 异丙菌胺（iprovalicarb） 双炔酰菌胺（mandipropamid）

另外，陶氏益农、巴斯夫等农化公司也开发出同类杀菌剂，并有望近年投入市场。近年来先正达公司在CAA类杀菌剂的研发上也取得了突破性进展，开发出第一个商品化的扁桃酰胺类杀菌剂双炔酰菌胺，该杀菌剂能有效地防治植物卵菌病害，尤其对霜霉和疫霉菌有特效，公司预计于2007年将该杀菌剂投入市场。意大利农药企业Isagro公司计划用作防治霜霉病的杀菌剂valiphenal于2008年底首次推出。 结构特点：根据化学结构的差异将CAA类杀菌剂分为三类（见表4-2），即苯乙烯酸类、缬氨酸氨基甲酸盐类和扁桃酸氨基化合物类。但这几类杀菌剂均具有相似的生物活性和防治谱。 表4-2 CAA类杀菌剂分类 苯乙烯酸氨基化合物 (Cinnamic acid amides) 烯酰吗啉 dimethomorph (1989) 氟吗啉 flumorph （1998） 缬氨酸氨基甲酸盐 化合物 (Valinamide carbamates) 异丙菌胺 iprovalicarb (1999) 苯噻菌胺 benthiavalicarb (2003) 异苯噻菌胺 benthiavalicarb- isopropyl (2005) 扁桃酸氨基化合物 (Mandelic acid amides) 双炔酰菌胺 mandipropamid (2007)

用户评论

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